Mysimba

Mysimba asociază într-un singur comprimat cu eliberare prelungită 8 mg de clorhidrat de naltrexonă și 90 mg de clorhidrat de bupropionă. Se adresează adulților și se folosește împreună cu o dietă hipocalorică și cu creșterea activității fizice. Potrivit RCP-ului, tratamentul poate fi luat în considerare la un indice de masă corporală de 30 kg/m² sau mai mult, dar și la un IMC de 27–30 kg/m² dacă există cel puțin o boală asociată greutății: diabet zaharat de tip 2, dislipidemie sau hipertensiune arterială controlată.

Pe de o parte, bupropiona inhibă slab recaptarea a doi neurotransmițători, dopamina și noradrenalina, și stimulează neuronii POMC din nucleul arcuat al hipotalamusului. Pe de altă parte, naltrexona blochează receptorii opioizi miu, astfel încât beta-endorfina nu mai poate inhiba acești neuroni prin mecanismul de feedback negativ. Combinația influențează și circuitul mezolimbic al recompensei, însă modul exact în care reduce apetitul nu este încă pe deplin înțeles.

În săptămâna 1 se începe cu un singur comprimat, luat dimineața. În săptămâna 2 se adaugă un comprimat seara. În săptămâna 3, dimineața se iau două comprimate, iar seara rămâne unul. Începând cu săptămâna 4, schema de întreținere este 2 + 2 comprimate (dimineața și seara), echivalentul a 32 mg de naltrexonă și 360 mg de bupropionă pe zi, doza maximă admisă. Comprimatul se înghite întreg, cu apă, de preferință în timpul mesei, fără să fie tăiat, mestecat sau sfărâmat, pentru ca eliberarea prelungită să nu fie afectată. Dacă o doză a fost uitată, următoarea se ia la ora obișnuită, fără a fi dublată.

La pacienții cu afectare renală moderată sau severă ori cu afectare hepatică ușoară, doza zilnică maximă este de două comprimate. La vârstnicii peste 65 de ani, Mysimba se administrează cu precauție, iar la persoanele peste 75 de ani nu este recomandat.

După 16 săptămâni de tratament se evaluează rezultatul: dacă pacientul a pierdut mai puțin de 5% din greutatea inițială, tratamentul cu Mysimba se oprește. Ulterior, tratamentul se reevaluează anual și se întrerupe dacă, după primul an, pierderea în greutate de cel puțin 5% nu se menține. Efectul asupra riscului cardiovascular după mai mult de un an de utilizare nu este pe deplin cunoscut.

Oferta cuprinde o singură concentrație, 8 mg/90 mg, iar numărul de comprimate din cutie poate fi 30, 60, 90 sau 120. Produsul este importat, iar fotografia arată ambalajul de marcă, pe care apare denumirea Contrave, numele sub care aceeași combinație se vinde în Statele Unite.

În Uniunea Europeană, Mysimba a fost autorizat prin procedură centralizată la 26 martie 2015. Nomenclatorul ANMDMR îl înregistrează ca MYSIMBA 8 mg/90 mg, comprimate cu eliberare prelungită, cutie cu 112 bucăți, cu regim de prescripție PRF. Informațiile complete în limba română sunt publicate pe pagina EMA a medicamentului.

Medicamentul nu se administrează în caz de hipertensiune necontrolată, tulburări convulsive actuale sau în antecedente, tumori ale sistemului nervos central, sevraj acut la alcool sau la benzodiazepine, tulburare bipolară în antecedente, bulimie sau anorexie nervoasă. Este contraindicat și la persoanele care iau alte preparate cu bupropionă sau naltrexonă, la cele care iau inhibitori de MAO sau le-au oprit cu mai puțin de 14 zile în urmă, la cei dependenți de opioide sau tratați cu agoniști opioizi, în sevrajul acut la opioide, în insuficiența hepatică severă și în boala renală în stadiu terminal. Sarcina, planificarea unei sarcini și alăptarea sunt, de asemenea, contraindicații.

Prin efectul inhibitor asupra CYP2D6, bupropiona poate face necesară ajustarea dozelor de metoprolol și de unele antidepresive ISRS sau triciclice, iar tamoxifenul poate deveni mai puțin eficient. Riscul unui sindrom serotoninergic apare la asocierea cu antidepresive ISRS sau IRSN și cu opioide de tipul tramadolului. Crizele convulsive apar la aproximativ 1 din 1000 de pacienți, iar riscul crește în asociere cu antipsihoticele, antidepresivele, teofilina sau corticosteroizii sistemici; consumul de alcool trebuie redus la minimum sau evitat.

În studii, 23,8% dintre pacienții din grupul Mysimba au întrerupt tratamentul din cauza reacțiilor adverse, față de 11,9% în grupul placebo. Greața, constipația, vărsăturile și cefaleea sunt foarte frecvente, iar amețelile și uscăciunea gurii, frecvente. Medicul verifică tensiunea arterială și pulsul înainte de prima doză, apoi la intervale regulate. Somnolența sau pierderile de conștiență pot face periculoasă conducerea vehiculelor. Gândurile sau comportamentele suicidare se raportează medicului fără întârziere. Încercarea de a anula efectul naltrexonei cu doze mari de opioide poate duce la o supradoză letală. Decizia de a începe sau de a continua tratamentul cu Mysimba îi aparține medicului.